В последние годы различные нарушения зрения становятся все более распространенными. Глаукома (заболевание глаз, связанное с повышением внутриглазного давления) является основной причиной слепоты и слабовидения в мире. Глаукомой страдают до 105 млн человек; 5,2 млн человек имеют слепоту на оба глаза, причем каждую минуту слепнет 1 больной, а каждые 10 минут – 1 ребенок. В основе глаукомы лежит затруднение оттока жидкостей из внутренних сфер глаза.

Для успешного лечения любого заболевания врачам необходим определенный арсенал лекарственных препаратов. К сожалению, в случае с глаукомой выбор средств довольно ограничен. Большинство зарегистрированных препаратов являются лишь комбинациями известных веществ. Поэтому актуальным остается поиск новых лекарственных средств, которые учитывали бы сложность развития этой патологии зрения.

В начале 2000-х годов начались исследования рецепторов мелатонина как мишени для лечения глаукомы. Результаты, полученные Jesus Pintor et al., опубликованы в журнале British Journal of Pharmacology [1].

Работа Almudena Crooke et al. (Pharmacogenetics and Genomics) также подтверждает, что мелатониновый рецептор 3 типа является перспективной мишенью. Воздействуя на него, возможно контролировать процессы транскрипции генов, ответственных за повышение внутриглазного давления. Транскрипция этих генов контролирует активность карбоангидразы и содержание адрено-рецепторов на поверхности клеток. Такое одновременное воздействие на 2 регуляторных звена дало внушительный результат в исследовании на кроликах [2].

Эти и ряд аналогичных публикаций определили стратегию поиска новых средств, направленных на лечение глаукомы, на годы вперед.

Важно, что ученые имеют возможность пролонгации эффекта за счет создания пролонгированных лекарственных форм или же химической модификации самой молекулы. И сегодня уже появились синтетические производные мелатонина, применение которых позволяет пролонгировать эффект до четырех дней. Активность такого соединения была исследована Crooke A. еt al. в работе, опубликованной в журнале The Journal of pharmacology and experimental therapeutics [3].

Появляющиеся в последнее время публикации говорят о перспективности дальнейшего исследования новых синтетических производных мелатонина с целью создания эффективного препарата для лечения глаукомы. Есть также мнение, что новые производные мелатонина, являющиеся селективными агонистами рецепторов мелатонина 3-го типа, могут найти применение не только в офтальмологии, но и в психиатрии и кардиологии.

1. Jesus Pintor et al. / British Journal of Pharmacology / Ocular hypotensive effects of melatonin receptor agonists in the rabbit: further evidence for an MT3 receptor.
2.Almudena Crooke et al. / Pharmacogenetics and Genomics / Regulation of ocular adrenoceptor genes expression by 5-MCA-NAT: implications for glaucoma treatment.
3. Crooke A. еt al. / The Journal of pharmacology and experimental therapeutics / Melatonin and its analog 5-methoxycarbonylamino-N-acetyltryptamine potentiate adrenergic receptor-mediated ocular hypotensive effects in rabbits: significance for combination therapy in glaucoma.

Обсудить

Читайте также Обнаружен белок, блокировка которого способствует уничтожению рака прямой и толстой кишки.

• < Назад
• Вперёд >